鎮(zhèn)痛藥(analgesics)是一類(lèi)主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性地消除或緩解痛覺(jué)的藥物。此類(lèi)藥鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，多用于各類(lèi)劇痛，反復(fù)應(yīng)用易致成癮,又稱(chēng)為麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotic analgesics)。典型的鎮(zhèn)痛藥為阿片生物堿類(lèi)（嗎啡、可待因）與人工合成品（哌替啶、阿法羅定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等）。
嗎啡（morphine）是阿片中的主要生物堿。口服給藥首過(guò)消除明顯，生物利用度低。皮下、肌內(nèi)注射吸收較好。
1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳及抑制呼吸、縮瞳、催吐等作用。其鎮(zhèn)痛作用具有高效性、選擇性和立體結(jié)構(gòu)特異性，符合與受體結(jié)合藥物的特點(diǎn)。研究證實(shí)，嗎啡可激動(dòng)不同腦區(qū)阿片受體的不同亞型，呈現(xiàn)多種藥理效應(yīng)。
（1）鎮(zhèn)痛 作用強(qiáng)大，對(duì)各類(lèi)疼痛都有效。其鎮(zhèn)靜與欣快感可消除由疼痛引起的情緒反應(yīng)，提高對(duì)疼痛的耐受力。鎮(zhèn)痛機(jī)理系藥物激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室、導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)的阿片受體，形成突觸前抑制，減少遞質(zhì)（包括P物質(zhì)）釋放，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳遞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
（2）抑制呼吸 激動(dòng)呼吸中樞的阿片受體，降低呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性，并可抑制呼吸調(diào)整中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低。
（3）鎮(zhèn)咳激動(dòng)孤束核的阿片受體，抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。
（4）嗎啡可使瞳孔極度縮小，也可引起惡心嘔吐。
2．消化道 嗎啡可興奮胃腸平滑肌，提高其張力，產(chǎn)生止瀉及致便秘作用；也可引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，提高膽囊內(nèi)壓而導(dǎo)致上腹不適甚至膽絞痛。
3．心血管系統(tǒng) 嗎啡作用于孤束核的阿片受體，使中樞交感張力降低，產(chǎn)生降壓作用。該作用部分地與嗎啡促進(jìn)組胺釋放有關(guān)。嗎啡抑制呼吸，使體內(nèi)CO2蓄積，可擴(kuò)張腦血管，使顱內(nèi)壓增高。
4．其他 提高膀胱括約肌張力，導(dǎo)致尿潴留；大劑量尚能收縮支氣管。
嗎啡的臨床用途有①各種急性銳痛、癌癥劇痛、對(duì)心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可以用。②心源性哮喘 嗎啡配合應(yīng)用強(qiáng)心甙、吸氧等措施，可以迅速緩解癥狀。其機(jī)理是嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力；同時(shí)其鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒，從而減輕心臟負(fù)荷；降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促、淺表的呼吸得以緩解。③阿片酊等制劑可用于急、慢性消耗性腹瀉。
嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化道的影響可引起相應(yīng)的不良反應(yīng)，如惡心嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制等。連續(xù)反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和成癮。此時(shí)一旦停藥，即出現(xiàn)戒斷癥狀，常迫使成癮者不擇手段的去獲得這類(lèi)藥物，危害極大。應(yīng)按國(guó)家頒布的《麻醉藥品管理?xiàng)l例》嚴(yán)格管
理。嗎啡能通過(guò)胎盤(pán)或乳汁抑制胎兒或新生兒呼吸，同時(shí)能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程，故禁用于分娩止痛及哺乳婦女止痛。支氣管哮喘、肺心病患者，顱腦外傷及肝功能?chē)?yán)重減退者亦禁用。
可待因（codeine） 其鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/12，鎮(zhèn)咳作用為其1/4，成癮性也弱于嗎啡。常用于緩解中等程度疼痛，也作為中樞性鎮(zhèn)咳藥應(yīng)用。
哌替啶（pethidine），又名度冷�。╠olantin） 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響與嗎啡相似，但鎮(zhèn)咳作用弱，且維持時(shí)間短。也有擴(kuò)張外周血管及腦血管的作用。對(duì)平滑肌的影響與嗎啡有所不同，不引起便秘，也無(wú)止瀉作用；不對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用，故不延緩產(chǎn)程。臨床用途為：（1）各種劇痛，可用于分娩止痛，但臨產(chǎn)前2~4小時(shí)內(nèi)不宜用，以防抑制新生兒呼吸；治療膽絞痛時(shí)，需合用阿托品。（2）麻醉前給藥 （3）人工冬眠 （4）心源性哮喘。
阿法羅定 鎮(zhèn)痛作用起效快，維持時(shí)間短，主要用于小手術(shù)止痛及泌尿外科器械檢查。
芬太尼 鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng)100倍，用量小，作用迅速，維持時(shí)間短�？捎糜诟鞣N劇痛。與全麻藥或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。外科小手術(shù)時(shí)，與氟哌啶醇合用有安定鎮(zhèn)痛作用。本藥成癮性較小。
美沙酮 藥理作用與嗎啡相似但較弱。主要特點(diǎn)是口服與注射同樣有效。其耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕。適用于各種劇痛，也可作為戒除嗎啡成癮的替代藥物。
噴他佐辛（pentazocin） 主要激動(dòng)κ、σ受體，但拮抗μ受體，成癮性很小，在藥政管理上已列入非麻醉品。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3，呼吸抑制為嗎啡的1/2，口服后作用持續(xù)5小時(shí)以上。 用于各種慢性劇痛。本藥對(duì)心血管系統(tǒng)的影響與嗎啡不同，大劑量引起血壓升高，心率加快。
二氫埃托啡 為強(qiáng)效阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的12000倍，用量小，作用短。反復(fù)用藥也可成癮。主要用于鎮(zhèn)痛。
曲馬朵與強(qiáng)痛定 不屬于阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，但都有一定強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用。適用于急、慢性疼痛，久用也可能成癮。
延胡索乙素及羅通定 鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶，強(qiáng)于解熱鎮(zhèn)痛藥，對(duì)于慢性持續(xù)性鈍痛效果好。其鎮(zhèn)痛作用與阻斷腦內(nèi)多巴胺受體有關(guān)。
納洛酮與納曲酮 是阿片受體拮抗劑，其本身無(wú)明顯藥理效應(yīng)及毒性。但對(duì)嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀。對(duì)嗎啡急性中毒者，可解救呼吸抑制及其它中樞抑制癥狀，使昏迷患者迅速?gòu)?fù)蘇。此外還是研究阿片受體的重要工具藥。納曲酮口服生物利用度較高，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。
鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)
按照藥物作用位點(diǎn)的不同，鎮(zhèn)痛藥分為兩類(lèi)：作用于外周部位的解熱鎮(zhèn)痛藥和作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中樞性鎮(zhèn)痛藥。中樞性鎮(zhèn)痛藥的代表是作用于阿片受體麻醉性鎮(zhèn)痛藥和非麻醉性鎮(zhèn)痛藥曲馬多。
麻醉性鎮(zhèn)痛藥根據(jù)藥物與阿片受體作用產(chǎn)生的效應(yīng)，將麻醉性鎮(zhèn)痛藥及拮抗藥分為三類(lèi)：阿片受體激動(dòng)藥、阿片受體激動(dòng)-拮抗藥和阿片受體拮抗藥。臨床常用的麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要是阿片受體激動(dòng)藥，其代表藥物有嗎啡、哌替啶、芬太尼及其衍生物。
解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎鎮(zhèn)痛藥統(tǒng)稱(chēng)為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，又稱(chēng)非甾體抗炎藥（no-steroidal antiinflammatory durgs,NSAIDs）。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為四類(lèi)：水楊酸類(lèi)、苯胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)和其它抗炎有機(jī)酸類(lèi)。根據(jù)藥物作用將抗炎藥和影響免疫藥物細(xì)分為三類(lèi)：非甾體抗炎免疫藥、甾體抗炎免疫藥和疾病修飾藥。該類(lèi)藥物起效快、能緩解疼痛、減輕炎癥反應(yīng)、改善機(jī)體功能等優(yōu)點(diǎn)，但NSAIDs不是病因性治療藥物。 1/2 1 2 下一頁(yè) 尾頁(yè)
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