【歷史】 1963年由史密斯（Smith）合成，于1971年上市并用于臨床，中國、美國、英國、日本等國藥典均已收載。
【其他名稱】 左旋甲炔諾酮；d-甲炔諾酮；d-Norgestrel。
【性狀與穩(wěn)定性】 為白色或類白色結晶粉末；無臭，微苦，溶于氯仿、丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。熔點204～212℃。
【體內(nèi)過程】 本品口服在胃腸道吸收迅速，經(jīng)0.5～2小時血藥濃度達高峰，與特異性載體——性激素結合球蛋白（SHBG）結合率為88％。血漿半衰期10～24小時，生物利用度為100％。主要分布于肝、腎、卵巢及子宮，本品多以葡萄糖醛酸鹽及硫.酸鹽形式從尿液和糞便中排出。
【藥物作用】 本品為炔諾孕酮的異構體，是炔諾孕酮的生物活性有效成分，其活性比炔諾孕酮強1倍，所以其使用劑量可減少一半。
本品具有強效孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘腦和垂體，使月經(jīng)中期的促卵泡激素和促黃體生成激素水平高峰降低或消失，使卵巢不能排卵。其抗排卵作用較炔諾酮強，同時還能抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育、改變宮頸粘液稠度，使精子不易進入官腔，而達到避孕目的。
本品與雌激素配伍是目前國內(nèi)外應用較廣泛的短效口服避孕藥之一。
【適應癥狀】 本品與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片，用作短效口服避孕藥，通過改變劑型可用作多種長效避孕藥。
【不良反應】
�。�1）可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭昏、嗜睡等類似早孕反應及不規(guī)則出血；偶有乳房脹、皮疹、痤瘡、體重增加等。
�。�2）可出現(xiàn)突破性出血、閉經(jīng)。
�。�3）復合片降低高密度脂蛋白作用較明顯，而雙相片、三相片則影響較小。因為二相片每周期減少本品用量約40％，所以可減少此不良反應發(fā)生。
�。�4）抑制乳汁分泌，哺乳期婦女服藥后可能乳汁減少，應于產(chǎn)后半年服用。
（5）早孕期婦女服后致畸胎及新生兒發(fā)生肝腫痛，所以孕婦禁服。
�。�6）長期應用可加重肝、腎功能負擔，所以肝、腎病患者忌用。對子宮肌瘤、高血壓患者及有肝、腎病史者慎用。
【藥物相互作用】 見“前言”部分。
【用法與用量】 口服。作為短效口服避孕藥：從月經(jīng)第5日開始服用復方左炔諾孕酮片，一日1片，連續(xù)22日，不能間斷，最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經(jīng)第5日繼續(xù)服藥。
【限定劑型】 復方制劑。
【可供選用的上市制劑】
復方左炔諾孕酮滴丸：滴丸劑，北京制藥廠生產(chǎn)。每粒含左炔諾孕酮0.15毫克，炔雌醇0.03毫克。口服。
毓婷（左炔諾孕酮片）：片劑，北京第三制藥廠生產(chǎn)。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服，于房事后72小時內(nèi)口服1片，隔12小時后再服1片。緊急避孕用，不宜做常規(guī)方法。
惠婷（左炔諾孕酮片）：片劑，北京中惠制藥廠生產(chǎn)。每片含左炔諾孕酮0.75毫克�？诜�
左炔諾孕酮雙相片：片劑，開始11日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克；以后10日每片含相應藥物0.125毫克和0.05毫克。口服。
左炔諾孕酮三相片：片劑，開始6日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克；中期5日每片含相應藥物0.075毫克和0.04毫克；后期10日每片含相應藥物0.125毫克和0.03毫克�？诜�。
以上各制劑均置于暗處、密閉保存。
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