格列奈類(lèi)藥物起效快，刺激餐后胰島素的分泌類(lèi)似正常人，但作用時(shí)間短，餐后2小時(shí)以后基本無(wú)作用，不會(huì)刺激基礎(chǔ)胰島素的分泌。因此，使用格列奈類(lèi)藥物必須在基礎(chǔ)血糖正常時(shí)才能使用，否則，如果基礎(chǔ)血糖高，餐后血糖就不會(huì)下降到正常水平。
格列奈類(lèi)藥物與磺脲類(lèi)藥物同屬于促胰島素分泌劑，主要分兩類(lèi)：瑞格列奈(商品名：諾和龍、孚來(lái)迪等)和那格列奈(商品名：唐力、唐瑞、萬(wàn)蘇欣等)。格列奈類(lèi)藥物的特點(diǎn)是起效快，服藥后立即可以進(jìn)餐，在餐后1小時(shí)血糖高峰時(shí)，刺激分泌的胰島素也同時(shí)達(dá)到高峰，能有效地控制餐后高血糖。而且，該藥的作用時(shí)間短，當(dāng)餐后2小時(shí)血糖下降后，該藥的作用已基本消失，此時(shí)胰島素分泌的量也相應(yīng)減少，這就避免了下餐前低血糖的發(fā)生。由此看來(lái)，格列奈類(lèi)藥物刺激胰島素的分泌曲線雖然沒(méi)有第一時(shí)相的分泌，但已非常類(lèi)似正常人餐后胰島素分泌的第一時(shí)相和第二時(shí)相分泌曲線，這一特點(diǎn)是磺脲類(lèi)藥物所不能比擬的。
循證醫(yī)學(xué)的數(shù)據(jù)證明，餐后第一時(shí)相胰島素分泌對(duì)餐后血糖的控制非常重要。第一時(shí)相胰島素分泌缺失，第二時(shí)相胰島素的分泌量就會(huì)相對(duì)加大，如果胰島B細(xì)胞分泌胰島素的功能好，就不可避免地會(huì)出現(xiàn)高胰島素血癥;如果胰島B細(xì)胞分泌胰島素的功能不好，餐后血糖就得不到控制。格列奈類(lèi)藥物刺激胰島素的分泌近似生理性分泌，對(duì)減少第二時(shí)相胰島素的分泌(避免過(guò)高的高胰島素血癥)、控制餐后血糖都有良好的作用，這也是磺脲類(lèi)藥物不能相比的。
不能以不變應(yīng)萬(wàn)變
格列奈類(lèi)藥物起效快，刺激餐后胰島素的分泌類(lèi)似正常人，但作用時(shí)間短，餐后2小時(shí)以后基本無(wú)作用，不會(huì)刺激基礎(chǔ)胰島素的分泌。因此，使用格列奈類(lèi)藥物必須在基礎(chǔ)血糖正常時(shí)才能使用，否則，如果基礎(chǔ)血糖高，餐后血糖就不會(huì)下降到正常水平。
藥物作用的實(shí)質(zhì)
磺脲類(lèi)藥物和格列奈類(lèi)藥物都是刺激胰島B細(xì)胞分泌胰島素的藥物，當(dāng)患者胰島B細(xì)胞分泌的胰島素減少時(shí)，兩者都能刺激胰島B細(xì)胞多分泌胰島素，然而此時(shí)起降糖作用的仍然是患者自身分泌的胰島素，而不是磺脲類(lèi)藥和格列奈類(lèi)藥的直接作用。
適時(shí)改換胰島素治療
有些患者提出疑問(wèn)：長(zhǎng)期大量應(yīng)用促胰島素分泌劑是否有可能促使胰島B細(xì)胞的衰亡?這個(gè)結(jié)論有待于循證醫(yī)學(xué)的實(shí)驗(yàn)證據(jù)來(lái)證實(shí)，在未證實(shí)以前，應(yīng)該加以小心。也就是說(shuō)，促胰島素分泌劑的用量要適可而止，如果在每天服用3片的情況下，血糖還沒(méi)控制好，就不要再增加劑量了，應(yīng)當(dāng)換用胰島素治療。
適應(yīng)證、禁忌證及用法
無(wú)嚴(yán)重肝、腎損害且有一定胰島素分泌功能的2型糖尿病患者，在用非促胰島素分泌劑而血糖仍未控制時(shí)，可與格列奈類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用，或與中、長(zhǎng)效胰島、超長(zhǎng)效胰島素類(lèi)似物聯(lián)合應(yīng)用。
但有嚴(yán)重肝、腎損害者，1型糖尿病和分泌胰島素功能很差的2型糖尿病患者(即該藥已用到每天3片，血糖仍未達(dá)標(biāo))應(yīng)禁用。
服藥時(shí)間：餐前服格列奈類(lèi)藥后即可吃飯。
服藥劑量：從小劑量(每天1片)開(kāi)始試用，根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)情況逐漸加量至血糖正常。
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