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抗生素的吸收、分布和排泄

時間:2010-04-28  來源:藥品網(wǎng) ypw.cc  作者:藥品網(wǎng)ypw.cc 我要糾錯


不同的抗生素在人體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)化、分布和排泄的過程不同,所以合理運用抗生素,還應(yīng)根
據(jù)各種藥物的特點來選擇,使其效用最大化:


     吸收:不同的抗菌藥物,吸收程度和速率亦不相同,一般口服1~2小時,或肌注30分

鐘~1小時后藥物吸收入血,血藥濃度達到最高峰?诜胀耆目股赜邪⒛髁帧⒙葷嵜

素、氯林可霉素、氯霉素、利福平、強力霉素和頭孢立新等,口服后一般均可吸收給藥量的80

%~90%;青霉素類易被胃酸破壞,口服苯唑青霉素類、先鋒類可被胃酸破壞,口服后只吸收

給藥量的30%~40%;氨基糖甙類、多粘菌素類、萬古霉素、兩性霉素B等等,其口服后吸

收更少,約為口服量的0.5%~3.0%。由于各類抗生素的吸收差異較大,故在治療輕、中

度感染時,可選用病原菌對其敏感、口服易吸收的抗生素,而對較重的、深部的感染則采用肌肉

注射或靜脈點滴給藥,以避免口服胃酸等因素對吸收的影響。

分布:進入血循環(huán)的抗菌藥物呈游離狀態(tài)者,其分子小,可迅速分布至各組織和體液中,到
達感染部位,不同的抗菌藥物其分布特點亦不同。氯潔霉素、潔霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹
諾酮類中的某些品種在骨組織中可達較高濃度,在治療骨感染時可選用上述骨濃度高的抗菌藥
物;前列腺組織中的抗菌藥物濃度大多較低,但紅霉素、甲氧芐氨嘧啶、四環(huán)素、氟喹諾酮類在
前列腺液和前列腺組織中可達有效濃度;腦脊液藥物濃度可達血液濃度較低,但有些藥物對血腦
屏障的穿透性好,在腦膜炎癥時腦脊液藥物濃度可達血液濃度的50%~100%,如氯霉素、
磺胺嘧啶、青霉素、氨芐青霉素、異肼、5-氟胞嘧啶、甲硝唑等均屬此類,而苯唑青霉素、頭
孢立新,紅霉素、多粘菌素、馬萬古霉素、兩性霉素B等對血腦屏障穿透性則較差;抗菌藥全身
用藥后分布至漿膜腔和關(guān)節(jié)腔中,局部藥物濃度可達血濃度的50%~100%,所以一般不需
局部腔內(nèi)注藥。

   
     有些抗菌藥物可穿透母體胎盤屏障進入胎兒體內(nèi):氨芐青霉素、羧芐青霉素、氯霉素、呋
喃妥因,青霉素G、磺胺類、四環(huán)素類、慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素、頭孢菌素、氯潔霉素、多粘菌素E、苯唑青霉素等,所以婦女在妊娠期用藥時要尤其小心,以防影響胎兒發(fā)育。應(yīng)用氨基糖甙類抗生素時,可損及胎兒第八對顱神經(jīng),發(fā)生先天性耳聾,四環(huán)素類可致乳齒及骨骼發(fā)育受損。

 

排泄:大多數(shù)抗菌藥物從腎臟排泄,尿藥濃度可達血藥濃度的數(shù)十至數(shù)百倍,所以多種抗菌

藥均可應(yīng)用于下尿路感染,適合選擇毒性小、的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等;藥霉素、林可霉

素、利福平、頭孢唑酮、頭孢三嗪等主要或部分由肝膽系統(tǒng)排出體外,因此膽汁濃度高,可達血

濃度的數(shù)倍或數(shù)十倍;氨基糖甙類和廣譜青霉素類如氨芐青霉素、氧哌青霉素等在膽汁中亦可達

一定濃度,所以該類藥物宜作膽系感染的首選藥物,必要時氯霉素可作為聯(lián)合用藥?經(jīng)肝腸循環(huán)

的藥物如紅霉素、四環(huán)素、利福平等在糞中排泄?jié)舛容^高,約達50~600ml/g。


代謝:部分抗菌藥物可在體內(nèi)代謝,如氯霉素在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合失去抗菌活性,故不適宜

用于肝臟感染。

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