失眠雖非嚴重疾病，但對于失眠者來說卻是一種折磨人的苦惱。雖然大多數(shù)人在其一生中均體驗過失眠，但真正失眠者僅占總?cè)丝诘?0%左右。其他人只不過屬于暫時性失眠，這些人無需借助藥物入睡，而對于經(jīng)常性失眠者來說就必須靠安眠藥來幫助。
開發(fā)史——傳統(tǒng)藥物難全其美
安眠藥物的大規(guī)模開發(fā)工作始于廿世紀。在整個十九世紀國外開發(fā)上市的安眠藥僅有水合氯醛、三聚乙醛、烏拉坦和索佛那(雙乙磺丙烷)等少數(shù)幾種。進入廿世紀后，安眠藥的開發(fā)開始加速。苯巴比妥于1912年上市。1961年甲氨二氮卓(利眠寧)的上市標志著“苯二氮卓類”安眠藥物新時代的開始。此后，國外先后開發(fā)出十幾種苯二氮卓類藥物，但迄今為止尚無一種安眠藥可稱為“理想安眠藥”品(即無副作用的安眠藥)。
巴比妥類：巴比及過量服用有不良作用，故早已停用多年。巴比妥最主要的副作用為導(dǎo)致病人產(chǎn)生瞻妄以及樣發(fā)作等。
水合氯醛：水合氯醛是開發(fā)較早的另一種安眠藥，相對來說比較安全。它尤其適用于老年失眠患者。水合氯醛唯一副作用為胃腸道刺激性。服藥病人有時會出現(xiàn)皮疹，但停藥后癥狀即會消失。長期使用水合氯醛會導(dǎo)致藥物依賴性。
氯美噻唑：氯美噻唑也屬于開發(fā)較早的安眠藥。它同時具有安眠與抗驚厥作用。氯美噻唑的藥理作用至今仍不十分明了。據(jù)推測：氯美噻唑很可能作用于腦中兒茶胺與GABA受體，從而發(fā)揮催眠作用。氯美噻唑在各種安眠藥物中是唯一不會產(chǎn)生“宿醉”(晨起后頭昏)的藥物，但過量使用會抑制呼吸以及產(chǎn)生藥物依賴性。
抗組胺藥物：抗組胺藥物大都具有催眠作用，偶爾使用一、二次尚可，不宜經(jīng)常使用。
苯二氮卓類：苯二氮卓類藥物是七十年代末開發(fā)上市的也是迄今為止世界上使用最廣泛的安眠藥。在現(xiàn)有安眠藥中，苯二氮卓類藥物對肝臟損傷最小，即使過量服用也不會引起致命后果，如安定、舒樂安定和三唑安定(三唑侖)均為苯二氮卓類安眠藥的代表性藥物。腦生理研究證實：人的睡眠時間中大約有25%為“快速眼球運動”(Rapid Eye Movement簡稱REM)睡眠而75%時間為“非快速眼球運動”(NREM)睡眠。服用苯二氮卓類安眠藥可改善NREM睡眠使人睡得更香(人們在REM睡眠期間常常會做夢)。苯二氮卓在上市20多年時間里解除了無數(shù)患者的失眠煩惱，但也暴露出不少缺點，其中之一即為服藥者在白天易打盹，從而影響工作。此外，長期服用的病人一旦停藥會出現(xiàn)瞻妄、癲癇樣發(fā)作、震顫、出汗以及食欲變差等癥狀。另一不容忽視的副作用是，服藥后短期內(nèi)即可產(chǎn)生藥物耐受性，必須在加大劑量后方能發(fā)揮安眠作用。目前國際界對苯二氮卓類藥物傾向于即止使用。
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