哮喘在寒冷的冬季經(jīng)常發(fā)作，氨茶堿療效確切，但有效劑量與中毒劑量非常接近，稍有不慎，就可能引起中毒——
氨茶堿為茶堿與已二胺的復(fù)鹽，已二胺能提高茶堿的水溶性，并增強(qiáng)其藥理作用。氨茶堿的主要作用是松弛支氣管平滑肌，緩解支氣管痙攣，在解痙的同時(shí)能減輕支氣管黏膜的充血和水腫。氨茶堿是治療支氣管哮喘和喘息型支氣管炎的重要藥物，也用于阻塞性肺氣腫、急性心功能不全和心源性哮喘的治療，已有近70年的歷史。在使用時(shí)，為了收到應(yīng)有的療效，避免或減輕不良反應(yīng)的發(fā)生，必須講究該藥的合理服用方法。
【病例】
林大媽患支氣管哮喘已有2年，在寒冷的冬天經(jīng)常發(fā)作，每當(dāng)此時(shí)，她就按醫(yī)生的囑咐服用氨茶堿片，效果較好。前兩天，林大媽服用氨茶堿片后，感覺效果不太理想，就自行加大了劑量，不一會(huì)兒出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈和心悸等癥狀。經(jīng)診斷，是服用氨茶堿片過量引起的中毒。
【藥師提醒】
氨茶堿療效確切，但治療窗(用藥安全范圍)狹窄，有效劑量與中毒劑量非常接近，有效血藥濃度為5～15微克/毫升，但超過20～25微克/毫升即可引起中毒，出現(xiàn)頭暈、煩躁不安、心悸、心律失常、血壓急劇下降、腹痛、發(fā)熱、出汗，亦可發(fā)生嘔血、血尿、便血或柏油樣大便，嚴(yán)重者出現(xiàn)心力衰竭或驚厥、抽搐、腦水腫、心跳和呼吸驟停而死亡。
氨茶堿口服、由直腸或注射給藥均能迅速被吸收，在體內(nèi)釋放出茶堿而發(fā)揮藥理作用。茶堿在體內(nèi)的代謝和消除個(gè)體之間有很大差異，血漿半衰期正常成年人為7～9小時(shí)，吸煙者(1日吸1～2包)為4～5小時(shí)，肝硬化患者為7～60小時(shí)，急性心功能不全患者為3～80小時(shí)，新生兒>24小時(shí)，小兒(6個(gè)月以上)為2.6～4.8小時(shí)。要達(dá)到有效的血藥濃度，各個(gè)體所需用藥劑量懸殊，應(yīng)從小劑量開始給藥，并監(jiān)測(cè)血漿中茶堿濃度，實(shí)行個(gè)體化給藥。
【用藥指導(dǎo)】
1.給藥方法的選擇
氨茶堿的劑型主要有片劑、注射劑、腸溶片和栓劑。
片劑最常用，主要用于哮喘急性發(fā)作，由于氨茶堿呈較強(qiáng)堿性，對(duì)胃刺激性較強(qiáng)，故空腹口服時(shí)可致惡心、嘔吐、胃部不適、食欲不振，飯后服用或改服腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)。
注射劑用于哮喘的較嚴(yán)重發(fā)作及哮喘持續(xù)狀態(tài)，肌肉注射可刺激局部引起紅腫、疼痛，現(xiàn)已較少應(yīng)用;靜脈注射如果濃度高、推注速度快，導(dǎo)致血藥濃度超過安全濃度，患者可發(fā)生急性中毒，故應(yīng)稀釋成<25毫克/毫升的稀釋液，推注速度一般以每分鐘25毫克為宜，或加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，滴速應(yīng)緩慢。
栓劑使用時(shí)，直腸、肛門因局部刺激可能有燒灼感，僅偶用于短期非急癥治療。
2.避免聯(lián)合用藥
下列藥物可降低茶堿在體內(nèi)的消除速率，延長(zhǎng)半衰期，使其蓄積，致血藥濃度增高，引起中毒的危險(xiǎn)性增大：地高辛、維拉帕米、地爾硫 、美西律、別嘌呤醇、西咪替丁、口服避孕藥;抗菌藥物如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素，氟喹諾酮類的諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，以及克林霉素和林可霉素。
巴比妥類、苯妥英鈉、去甲腎上腺素、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，增強(qiáng)茶堿在體內(nèi)的消除速率，降低血藥濃度。在停用這些合用藥物時(shí)，血漿中茶堿濃度增高，維持時(shí)間延長(zhǎng)。
應(yīng)盡量避免氨茶堿與這些藥物聯(lián)合用藥，如必需合用，在合用這些藥物期間或停藥后，應(yīng)及時(shí)調(diào)整用藥劑量或用藥間隔時(shí)間。
3.注意事項(xiàng)
�、賹�(duì)咖啡因或其他茶堿類藥物過敏者，也可能對(duì)氨茶堿過敏。
②氨茶堿有中樞興奮作用，可使少數(shù)患者發(fā)生頭痛、躁動(dòng)不安或失眠，可用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗。
含有咖啡因的食物或飲料如巧克力、可可粉、茶、可樂飲料等，可加強(qiáng)氨茶堿的中樞興奮作用，服藥期間盡量不吃這些食物。
�、郯辈鑹A可通過胎盤屏障引起先天畸形，也可隨乳汁排出，使新生兒呼吸異常，故孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。 ④甲狀腺功能亢進(jìn)、低血壓、活動(dòng)性消化潰瘍患者應(yīng)禁用氨茶堿。心血管疾病患者應(yīng)用氨茶堿，則發(fā)生心臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加。
�、莞喂δ芑蚰I功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，以及持續(xù)發(fā)熱患者，用藥劑量應(yīng)減小。
�、�12歲以下的兒童和老年人應(yīng)用氨茶堿時(shí)要特別注意。兒童的排泄和解毒功能尚不完善，藥物消除率低。老年人肝、腎功能衰退，也會(huì)影響茶堿在體內(nèi)的代謝和消除過程，再加上老年人體弱多病，同時(shí)服用很多藥物，藥物之間的相互作用又很復(fù)雜，因此應(yīng)用氨茶堿時(shí)稍有不慎，很容易引起中毒。開始宜用小劑量，間隔6～8小時(shí)給藥1次。
⑦患者應(yīng)盡量定期到有條件的大醫(yī)院監(jiān)測(cè)血漿中茶堿濃度，適時(shí)調(diào)整用藥劑量，以保證獲取最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。
⑧要嚴(yán)格按照醫(yī)囑和藥品說明書上規(guī)定的劑量服用，不能因藥效不理想隨意加大劑量，否則容易引起中毒。
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