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克霉唑通過對麥角固醇合成的抑制導(dǎo)致胞質(zhì)膜的結(jié)構(gòu)和功能受損，從而產(chǎn)生抗真菌的作用。適應(yīng)癥為念珠菌性引起的陰道炎癥和由酵母菌引起的感染性白帶。

克霉唑可以抗哪些真菌？

克霉唑在體內(nèi)和體外都具有光譜的抗真菌活性，其中包括皮膚真菌、酵母菌以及霉菌等。除了具有抗真菌的作用之外，本品還對陰道毛滴蟲、革蘭氏陽性微生物（鏈球菌屬/葡萄球菌屬）以及革蘭氏陰性微生物（擬桿菌類/陰道加德諾菌）產(chǎn)生作用。并且，在敏感的真菌種中罕見原發(fā)性耐藥變種，迄今為止，在治療條件下僅觀察到敏感真菌發(fā)生繼發(fā)性耐藥的零星病例。

克霉唑抗真菌的濃度：

根據(jù)在感染部位的濃度，克霉唑的作用方式為抑制真菌或殺真菌，這取決于克霉唑在感染部位的濃度。該藥物的體外活性為限制真菌的組成部分增殖，真菌孢子對該藥物僅略微敏感。在適宜的實驗條件下，對這些類型真菌的最小抑制菌濃度值的范圍低于0.062-4（-8）μg/ml底物。在體外，克霉唑?qū)Π魻顥U菌和除腸球菌以外的革蘭氏陽性球菌的增殖都具有抑制作用，抑菌濃度為0.5-10μg/ml底物。當(dāng)濃度達(dá)到100μg/ml時則能起到殺毛滴蟲的作用。

克霉唑抗真菌的陰道給藥的研究：

在各種不同的動物中，采用陰道內(nèi)或局部用藥的方法所做的毒理學(xué)研究表明，陰道和用藥部位對藥物的耐受性均良好。

陰道給藥后進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究已經(jīng)顯示僅有少量的克霉唑能被吸收（分別為給藥劑量的3%和3%-10%）。由于已被吸收的克霉唑迅速地在肝臟代謝形成無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物，導(dǎo)致陰道給藥0.5g后克霉唑的血漿峰濃度為低于10ng/ml，表明陰道內(nèi)給予克霉唑后不會發(fā)生可以檢測出的全身作用或副作用。

克霉唑藥劑適合酵母菌以及霉菌感染引起的陰道炎，不過在過去的12個月中，如果真菌感染發(fā)作超過4次就要特別注意檢測陰道感染的病菌是否已經(jīng)改變。